Synthesis and antitumor activity of peptide-paclitaxel conjugates
Φόρτωση...
Ημερομηνία
Συγγραφείς
Papas, S.
Akoumianaki, T.
Kalogiros, C.
Hadjiarapoglou, L.
Theodoropoulos, P. A.
Tsikaris, V.
Τίτλος Εφημερίδας
Περιοδικό ISSN
Τίτλος τόμου
Εκδότης
Περίληψη
Τύπος
Είδος δημοσίευσης σε συνέδριο
Είδος περιοδικού
peer reviewed
Είδος εκπαιδευτικού υλικού
Όνομα συνεδρίου
Όνομα περιοδικού
Journal of Peptide Science
Όνομα βιβλίου
Σειρά βιβλίου
Έκδοση βιβλίου
Συμπληρωματικός/δευτερεύων τίτλος
Περιγραφή
Paclitaxel (Pac) is the most important anticancer drug used mainly in treatment of breast, lung, and ovarian cancer and is being investigated for use as a single agent for treatment of lung cancer, advanced head and neck cancers, and adenocarcinomas of the upper gastrointestinal tract. In this work, we present the synthesis of five 2'-paclitaxel-substituted analogs in which paclitaxel was covalently bound to peptides or as multiple copies to synthetic carriers. Ac-Cys(CH2CO-2'Pac)-Arg-Gly-Asp-Arg-NH2, Folyl-Cys(CH2CO-2'-Pac)-Arg-Gly-Asp-Ser-NH2, Ac-[Lys-Aib-Cys(CH2CO-2'-Pac))(2)-NH2, Ac-[Lys-Aib-Cys(CH2CO-2'-Pac)](3)-NH2 and Ac-[Lys-Aib-Cys(CH2CO-2'-Pac))(4)-NH2 were synthesized using 2'-halogeno-acetylated paclitaxel derivatives. Paclitaxel conjugates showed greater solubility in water than paclitaxel and inhibited the proliferation of human breast, prostate, and cervical cancer cell lines. Although all synthesized compounds had an antiproliferative activity, the Ac[Lys-Aib-Cys(CH2CO-2'-Pac)](4)-NH2 derivative showed improved biological activity in comparison with paclitaxel in cervical and prostate human cancer cells. Copyright (C) 2007 European Peptide Society and John Wiley & Sons, Ltd.
Περιγραφή
Λέξεις-κλειδιά
artificial carriers, paclitaxel antitumor agents, paclitaxel derivatives, paclitaxel esi-ms, taxol derivatives, thioether bond, side-chain, biological-activity, antigenic peptides, hela-cells, taxol, delivery, proteins, prodrugs, design, agents
Θεματική κατηγορία
Παραπομπή
Σύνδεσμος
<Go to ISI>://000250348600006
http://onlinelibrary.wiley.com/store/10.1002/psc.899/asset/899_ftp.pdf?v=1&t=h0f8qcei&s=9ee86cec45701e51c96754d8ac31ca2868641861
http://onlinelibrary.wiley.com/store/10.1002/psc.899/asset/899_ftp.pdf?v=1&t=h0f8qcei&s=9ee86cec45701e51c96754d8ac31ca2868641861
Γλώσσα
en
Εκδίδον τμήμα/τομέας
Όνομα επιβλέποντος
Εξεταστική επιτροπή
Γενική Περιγραφή / Σχόλια
Ίδρυμα και Σχολή/Τμήμα του υποβάλλοντος
Πανεπιστήμιο Ιωαννίνων. Σχολή Θετικών Επιστημών. Τμήμα Χημείας