Μονολειτουργικά Κυτταροτοξικά Σύμπλοκα του Pt(II)
Loading...
Date
Authors
Τάγαρη, Ευανθία Βασιλική
Journal Title
Journal ISSN
Volume Title
Publisher
Πανεπιστήμιο Ιωαννίνων. Σχολή Θετικών Επιστημών. Τμήμα Χημείας
Abstract
Type
Type of the conference item
Journal type
Educational material type
Conference Name
Journal name
Book name
Book series
Book edition
Alternative title / Subtitle
Description
Στην παρούσα ερευνητική εργασία, συντέθηκαν και χαρακτηρίστηκαν τρία μονολειτουργικά σύμπλοκα του Pt(II) με τον γενικό τύπο [Pt(en)(L)Cl]NO3, όπου η ομάδα en = αιθυλενοδιαμίνη και L = πυριδίνη στο σύμπλοκο (1), την 2-μεθυλοπυριδίνη στο σύμπλοκο (2) και την 2-φαινυλοπυριδίνη στο σύμπλοκο (3). Οι μελέτες υδρόλυσης που πραγματοποιήθηκαν με στόχο τον προσδιορισμό των αντίστοιχων σταθερών για τα σύμπλοκα (1) και (2), έδειξαν ότι η αύξηση του ογκώδους του βοηθητικού υποκαταστάτη L οδηγεί στην μείωση του ρυθμού υδρόλυσης της εκάστοτε ένωσης. Το σύμπλοκο (3) εμφάνισε ξεχωριστή συμπεριφορά, με αποτέλεσμα την αδυναμία προσδιορισμού της σταθεράς υδρόλυσής του. Παρά τις ομοιότητες που εντοπίστηκαν όσον αφορά την κινητική των συμπλόκων (1) και (2) σε υδατικό μέσο με το phenanathriplatin, η κυτταροτοξική δράση τους ήταν ελάχιστη εναντίον της κυτταρικής σειράς καρκίνου του πνεύμονα, Α549. Για την ίδια καρκινική σειρά, μόνο το σύμπλοκο (3) επέδειξε αξιοσημείωτη κυτταροτοξικότητα με τιμή IC50 = 41,11±2,1 μΜ. Η μελέτη αλληλεπίδρασης του DNA αποκάλυψε ότι τα σύμπλοκα (1) και (2) συνδέονται με τη νουκλεοβάση, γουανοσίνη, μέσω του N7, με αποτέλεσμα την αύξηση του πληθυσμού της διαμόρφωσης σακχάρου 3Ε (C3’-endo). Ωστόσο, η στερεοχημική παρεμπόδιση που παρατηρήθηκε μεταξύ της μεθυλικής ομάδας της πυριδίνης και του σακχάρου της γουανοσίνης στο σύμπλοκο (2), επηρέασε σημαντικά την ισορροπία των διαμορφωμερών 3Ε (C3’-endo) και 2Ε (C2’-endo). Τέλος, το σύμπλοκο (3) και συγκεκριμένα η σχετική θέση μεταξύ του 9-MeGH8 και του φαινυλικού δακτυλίου της 2-φαινυλοπυριδίνης, υπέδειξε ότι Ν-ετεροκυκλικοί υποκαταστάτες με εκτεταμένο αρωματικό σύστημα και κατάλληλο προσανατολισμό μπορούν να ενισχύσουν την κυτταροτοξική δράση αυτού του τύπου συμπλόκων.
Description
Keywords
Λευκόχρυσος(ΙΙ), Μονολειτουργικά, Κυτταροτοξικά, Πυριδίνες
Subject classification
Citation
Link
Language
el
Publishing department/division
Πανεπιστήμιο Ιωαννίνων. Σχολή Θετικών Επιστημών. Τμήμα Χημείας
Advisor name
Γαρούφης, Αχιλλέας
Examining committee
Μαλανδρίνος, Γεράσιμος
Χατζηκακού, Σωτήριος
Χατζηκακού, Σωτήριος
General Description / Additional Comments
Institution and School/Department of submitter
Πανεπιστήμιο Ιωαννίνων. Σχολή Θετικών Επιστημών
Table of contents
Sponsor
Bibliographic citation
Name(s) of contributor(s)
Number of Pages
102
Course details
Endorsement
Review
Supplemented By
Referenced By
Creative Commons license
Except where otherwised noted, this item's license is described as Attribution-NonCommercial-NoDerivs 3.0 United States