Σχεδιασμός, σύνθεση και βιολογική αξιολογήση βιοσυζευγμάτων Γεμσιταβίνης για εκλεκτική στόχευση καρκινικών κυττάρων
| dc.contributor.author | Βρεττός, Ειρηναίος | el |
| dc.date.accessioned | 2017-08-24T06:14:33Z | |
| dc.date.available | 2017-08-24T06:14:33Z | |
| dc.identifier.uri | https://olympias.lib.uoi.gr/jspui/handle/123456789/28111 | |
| dc.identifier.uri | http://dx.doi.org/10.26268/heal.uoi.2107 | |
| dc.rights | Default License | |
| dc.subject | Φάρμακα | el |
| dc.subject | Στόχευση | el |
| dc.subject | Πεπτίδιο | el |
| dc.subject | Σύζευγμα | el |
| dc.subject | Drug | en |
| dc.subject | Targeting | en |
| dc.subject | Peptide | en |
| dc.subject | Conjugate | en |
| dc.title | Σχεδιασμός, σύνθεση και βιολογική αξιολογήση βιοσυζευγμάτων Γεμσιταβίνης για εκλεκτική στόχευση καρκινικών κυττάρων | el |
| heal.abstract | Τα συζεύγματα Φαρμάκου-Πεπτιδίου έχουν συγκεντρώσει ιδαιίτερη προσοχή τα τελευταία χρόνια για την αντιμετώπιση του καρκίνου, λόγω της ικανότητας που παρουσιάζουν να στοχεύουν εκλεκτικά υποδοχείς που υπερεκφράζονται στα καρκινικά κύτταρα. Σ’ αυτή τη κατεύθυνση βασίστηκε και η παρούσα μεταπτυχιακή διατριβή, όπου πραγματοποιήθηκε ο λογικός σχεδιασμός, η σύνθεση και η βιολογική αξιολόγιση διάφορων βιοσυζευγμάτων. Συγκεκριμένα, συντέθηκαν και αξιολογήθηκαν βιοσυζεύγματα που περιέχουν ως κυτταροτοξικό παράγοντα το ευρέως γνωστό αντικαρκινικό φάρμακο Γεμσιταβίνη και ως παράγοντα στόχευσης είτε ένα πεπτιδικό ανάλογο της εκλυτικής ορμόνης των γοναδοτροπινών (GnRH) που στοχεύει τον αντίστοιχο υποδοχέα (GnRHR) και ένα πεπτίδιο (HER2-BP1) το οποίο και δεσμεύεται εκλεκτικά στον υποδοχέα του επιδερμικού αυξητικού παράγοντα HER2. Τα συζεύγματα αυτά ελέγχθηκαν ως προς το βιολογικό τους προφίλ σε καλλιέργειες καρκινικών κυττάρων ως προς την invitro κυτταροτοξικότητα, αποδέσμευση της Γεμσιταβίνης και σταθερότητάς τους σε ανθρώπινο πλάσμα. Επίσης, πραγματοποιήθηκε η σύνθεση των επισημασμένων με τη χρωστική 5(6)-καρβοξυφλουορεσκεΐνη πεπτιδικών αναλόγων του GnRΗ και του HER2-BP1 και ελέγχθηκε η πρόσληψή τους από διάφορες καρκινικές σειρές με τη χρήση κυτταρομετρίας ροής και συνεστιακής μικροσκοπίας. | el |
| heal.abstract | Peptide-Drug conjugates have accumulated a tremendous much interest over the past few years as effective therapeutics for cancer, due to the selectivity and targeting that can provide. This thesis was based on this concept, where the rational design, synthesis and biological evaluation of relevant bioconjugates took place. Specifically, we synthesized and evaluated bioconjugates containing as the cytotoxic agent the well-known anti-cancer drug Gemcitabine and as a targeting agent either a peptide analogue of Gonadotropin Releasing Hormone (GnRH) that binds selectively to the GnRHR or a peptide (HER2-BP1) that binds to the Epidermal Growth Factor Receptor HER2. These conjugates were evaluated for their cytotoxicity in different cancer cell lines, their human plasma stability and the release of gemcitabine from the bioconjugate. Also, the synthesis of the labeled peptide analogues of GnRH and HER2-BP1 with the 5(6) -carboxyfluorescein dye was conducted and evaluated their cell uptake by various cancer cell lines utilizing flow cytometry and confocal microscopy. | en |
| heal.academicPublisher | Πανεπιστήμιο Ιωαννίνων. Σχολή Θετικών Επιστημών. Τμήμα Χημείας | el |
| heal.academicPublisherID | uoi | |
| heal.access | free | |
| heal.advisorName | Τζάκος, Ανδρέας | el |
| heal.bibliographicCitation | Βιβλιογραφία : σ. 131-140 | el |
| heal.classification | Πεπτίδια | el |
| heal.committeeMemberName | Τζάκος, Ανδρέας | el |
| heal.committeeMemberName | Κασιούμη-Θεοδώρου, Βασιλική | el |
| heal.committeeMemberName | Κουρκουμέλης, Νικόλαος | el |
| heal.dateAvailable | 2017-08-24T06:15:33Z | |
| heal.fullTextAvailability | true | |
| heal.language | el | |
| heal.numberOfPages | 141 σ. | |
| heal.publicationDate | 2017 | |
| heal.recordProvider | Πανεπιστήμιο Ιωαννίνων. Σχολή Θετικών Επιστημών. Τμήμα Χημείας | el |
| heal.type | masterThesis | |
| heal.type.el | Μεταπτυχιακή εργασία | el |
| heal.type.en | Master thesis | en |
Αρχεία
Πρωτότυπος φάκελος/πακέτο
1 - 1 of 1
Φόρτωση...
- Ονομα:
- Μ.Ε. ΒΡΕΤΤΟΣ ΕΙΡΗΝΑΙΟΣ 2017.pdf
- Μέγεθος:
- 4.27 MB
- Μορφότυπο:
- Adobe Portable Document Format
- Περιγραφή:
Φάκελος/Πακέτο αδειών
1 - 1 of 1
Φόρτωση...
- Ονομα:
- license.txt
- Μέγεθος:
- 1.71 KB
- Μορφότυπο:
- Item-specific license agreed upon to submission
- Περιγραφή: